Mesalazine (5-aminosalicylic acid)

Mesalazine (5-aminosalicylic acid) 500mg gastro-resistant tablets
Presentation
Asamax 500 gastro-resistant tablet 500 mg: yellow ochre coloured biconvex tablets
containing 500 mg mesalazine (5-aminosalicylic acid). Length approx 17 mm, average,
weight approx. 750 mg
Uses
Actions
Pharmacotherapeutic group: Intestinal anti-inflammatory agents (A07 EC02).
It has been established that mesalazine is the active component of sulfasalazine, which is
used for the treatment of ulcerative colitis and Crohn's disease.
Based on clinical results, the therapeutic value of mesalazine after oral as well as rectal
administration appears to be due to local effect on the inflamed intestinal tissue, rather than to
systemic effect.
Increased leucocyte migration, abnormal cytokine production, increased production of
arachidonic acid metabolites, particularly leukotriene B4, and increased free radical formation
in the inflamed intestinal tissue are all present in patients with IBD. Mesalazine has in vitro
and in vivo pharmacological effects that inhibit leucocyte chemotaxis, decrease cytokine and
leukotriene production and scavenge for free radicals. It is currently unknown which, if any, of
these mechanisms play a predominant role in the clinical efficacy of mesalazine.
Pharmacokinetics
General characteristics of the active substance
Disposition and local availability
The therapeutic activity of mesalazine most likely depends on local contact of the medicine
with the diseased area of the intestinal mucosa.
Asamax tablets consist of a compressed mesalazine tablet core coated with a gastro-resistant
coating. Following administration tablet disintegration occurs in the last part of the small
intestine and in the ascending colon interstitial fluid, releasing mesalazine for local action.
The transit and release of mesalazine after oral administration is independent of food coadministration,
whereas the systemic absorption will be reduced.
Absorption
5 - 20% of the ingested dose will be absorbed following oral administration, predominantly
from the large intestine.
Following oral administration of Asamax tablets, mesalazine is detectable in plasma
approximately 5 hours following administration. Maximum plasma concentrations are seen
8.5 hours post-dose.
ASAMAX 500 2
Distribution
Mesalazine and acetyl-mesalazine do not cross the blood-brain barrier. Protein binding of
mesalazine is approximately 50% and of acetyl-mesalazine about 80%.
After a gradual decrease, mesalazine will no longer be detectable 12 hours post-dose. The
plasma concentration curve for acetyl-mesalazine follows the same pattern, but the
concentrations are generally higher and the elimination is slower.
The metabolic ratio of acetyl-mesalazine to mesalazine in plasma after oral administration
ranges from 3.5 to 1.3 after 500mgx3 and 2gx3 dosages, respectively, implying a saturable
dose-dependent acetylation.
Mean steady-state plasma concentrations of mesalazine are approximately 2 micromol/L, 8
micromol/L and 12 micromol/L after 1.5g, 4g and 6g daily dosages, respectively. For acetylmesalazine
the corresponding concentrations are 6 micromol/L, 13 micromol/L and 16
micromol/L.
Biotransformation
Mesalazine is metabolised both pre-systemically by the intestinal mucosa and systemically in
the liver to N-acetyl-mesalazine (acetyl-mesalazine). Some acetylation also occurs through
the action of colonic bacteria. The acetylation seems to be independent of the acetylator
phenotype of the patient.
Acetyl-mesalazine is thought to be clinically as well as toxicologically inactive, but this still
needs final confirmation.
Elimination
The plasma half-life of pure mesalazine is approximately 1 hour and for acetyl-mesalazine
several hours. Both substances are excreted with the urine and faeces. The urinary
excretion consists mainly of acetyl-mesalazine.
Characteristics in patients
For use in patients with impaired liver and kidney functions, the resultant decrease in the rate
of elimination and increased systemic concentration of mesalazine may constitute an
increased risk of nephrotoxic adverse reactions.
Indications
The treatment of:
i) Crohn's disease localised to the colon
ii) mild to moderate ulcerative colitis.
Dosage and Administration
Ulcerative colitis
Treatment of active disease:
Adults: Individual dosage, up to 2 - 4g daily in divided doses.
Children: Individual dosage, starting with 20-30mg/kg bodyweight daily in divided doses.
ASAMAX 500 3
Maintenance treatment:
Adults: Individual dosage, starting with 1.5-2g daily in divided doses.
Children: Individual dosage, starting with 20-30mg/kg bodyweight daily in divided doses.
Crohn's disease
Treatment of active disease:
Adults: Individual dosage, up to 4g daily in divided doses.
Children: Individual dosage, starting with 20-30mg/kg bodyweight daily in divided doses.
Maintenance treatment:
Adults: Individual dosage, up to 4g daily in divided doses.
Children: Individual dosage, starting with 20-30mg/kg bodyweight daily in divided doses.
Asamax tablets must be taken whole and must not be divided. Asamax tablets should be
taken after meals with some liquid. The tablets must not be chewed.
Contraindications
Hypersensitivity to mesalazine, any other component of the product, or salicylates.
Severe liver and/or renal impairment.
Increased tendency to bleeding.
Active ulcers of the stomach and/or duodenum.
Warnings and Precautions
Most patients who are intolerant or hypersensitive to sulfasalazine are able to take Asamax
without risk of similar reactions. However, caution is recommended when treating patients
allergic to sulfasalazine (risk of allergy to salicylates).
Caution is recommended in patients with impaired liver function. Liver function parameters
like ALT or AST should be assessed prior to and during treatment, at the discretion of the
treating physician. The medicine is not recommended for use in patients with renal
impairment. Mesalazine-induced nephrotoxicity should be suspected in patients developing
renal dysfunction during treatment. The renal function should be regularly monitored (e.g.
serum creatinine), especially during the initial phase of treatment. The concurrent use of
other known nephrotoxic agents, such as NSAIDs and azathioprine, may increase the risk of
renal reactions.
Mesalazine-induced cardiac hypersensitivity reactions (pleuropericarditis) and serious blood
dyscrasias have rarely been reported with mesalazine. Concomitant treatment with
mesalazine can increase the risk of dyscrasia in patients receiving azathioprine or 6-
mercaptopurine. Treatment should be discontinued on suspicion or evidence of these
adverse reactions.
Asamax is not recommended for use in infants and toddlers below 2 years due to a lack of
data on safety and/or efficacy.
As with all salicylic acid derivatives, special caution is recommended in patients with Chronic
Non Specific Lung Disease (CNSLD) due to the potential for hypersensitivity reactions.
Pregnancy and Lactation
ASAMAX 500 4
Mesalazine is a Pregnancy Category C medication (drugs which, owing to their
pharmacological effects, have caused or may be suspected of causing, harmful effects on the
human fetus or neonate without causing malformations. These effects may be reversible.
Accompanying texts should be consulted for further details).
Asamax should be used with caution during pregnancy and lactation and only if the potential
benefits outweigh the possible hazards in the opinion of the physician.
Mesalazine is known to cross the placental barrier, but the limited data available on the use of
this compound in pregnant women do not allow the assessment of possible noxious effects.
No teratogenic effects have been observed in animal studies.
Mesalazine is excreted in breast milk. The concentration is much lower than in maternal
blood, whereas the metabolite - acetyl-mesalazine - appears in similar concentrations. There
is limited experience of the use of oral mesalazine in lactating women.
Effects On Ability To Drive And Use Machines
Treatment with Asamax is unlikely to affect the ability to drive and/or use machines. When
driving or operating machinery, the potential occurrence of dizziness or headache should be
borne in mind.
Adverse Effects
The most frequent adverse reactions seen in clinical trials are diarrhoea (3%), nausea (3%),
abdominal pain (3%), headache (3%), vomiting (1%) and rash (1%). Hypersensitivity
reactions and drug fever may occasionally occur.
System Organ
Class
Common
>1/100,
1/1000,
1/10,000,

Результаты (русский) 1:

Месалазин (5-Аминосалициловая кислота) 500 мг таблетки желудочно стойкиеПрезентация500 Asamax желудочно стойкие таблетка, 500 мг: Охра желтая цветная двояковыпуклые таблеткисодержащие Месалазин (5-Аминосалициловая кислота) 500 мг. Длина около 17 мм, средняя,Вес около 750 мгИспользуетДействияФармакотерапевтическая группа: противовоспалительные средства против заболеваний (A07 EC02).Было установлено, что Месалазин является активным компонентом сульфасалазин, который являетсяиспользуется для лечения язвенного колита и болезни Крона.На основе клинических результатов, терапевтическую ценность Месалазин после как устные, так и прямой кишкиАдминистрация, как представляется, вследствие местного воздействия на воспаленные ткани заболеваний, а несистемный эффект.Увеличение лейкоцитарной миграции, Аномальные цитокина производства, увеличение производстваметаболиты арахидоновой кислоты, особенно лейкотриенов B4 и формирование свободных радикаловв воспаленной ткани заболеваний все присутствуют у больных с IBD. Месалазин имеет в пробиркеи в естественных условиях фармакологических эффектов, которые тормозят хемотаксис лейкоцитарной, снижению цитокинов ипроизводство лейкотриенов и собирать бесплатно радикалов. Это в настоящее время неизвестно, который, если таковые имеются, оЭти механизмы играют доминирующую роль в клинической эффективности Месалазин.ФармакокинетикаОбщие характеристики активного веществаРасположение и наличие местныхТерапевтическую активность Месалазин скорее зависит от местных контакт медициныс пораженной области заболеваний слизистой оболочки.Asamax таблетки состоят из ядра Месалазин сжатой таблетки покрытые желудочно стойкиепокрытие. После распада таблетки администрации происходит в последней части малыхкишечника и в восходящей толстой кишки межклеточной жидкости, выпуская Месалазин для действий на местах.Транзита и выпуск Месалазин после перорального применения не зависит от пищи, coadministrationв то время как системной абсорбции уменьшается.Поглощение5-20% от дозы ибупрофена внутрь будет всасывается следующие пероральный, преимущественноиз толстой кишки.После перорального введения Asamax таблетки Месалазин можно обнаружить в плазме кровипримерно 5 часов после приема. Максимальная плазменная концентрация видны8.5 часов пост дозы.ASAMAX 500 2РаспределениеМесалазин и ацетил Месалазин не пересечь гематоэнцефалический барьер. Связывание белкаМесалазин составляет примерно 50% и ацетил Месалазин около 80%.После постепенного снижения Месалазин больше не будет обнаружено 12 часов пост дозы. Вкривая концентрации плазмы для ацетил Месалазин по той же схеме, ноконцентрации, как правило, выше и ликвидации медленнее.Обменные соотношения ацетил Месалазин является Месалазин в плазме крови после пероральногоколеблется от 3.5 до 1.3 после 500mgx3 и 2gx3 дозы, соответственно, подразумевая конденсаторедозозависимый ацетилирования.Значит, стабильных плазменных концентрациях Месалазин примерно 2 micromol/Л, 8micromol/Л и 12 micromol/Л после 1,5 g, 4 g и 6 g ежедневной дозы, соответственно. Для acetylmesalazineсоответствующие концентрации являются 6 micromol/Л, 13 micromol/Л и 16micromol/л.БиотрансформацияМесалазин метаболизируется pre-systemically заболеваний слизистой оболочки и системно вПечень является N-ацетил Месалазин (ацетил Месалазин). Некоторые ацетилирования также происходит черездействие бактерий кишечника гидротерапия. Ацетилирование, как представляется, быть независимыми от acetylatorфенотип больного.Ацетил Месалазин считается клинически токсически неактивными, но это все ещенеобходимо окончательное подтверждение.ЛиквидацияПериод полувыведения плазмы чистой Месалазин составляет примерно 1 час и для ацетил Месалазиннесколько часов. Оба вещества выводятся с мочой и калом. Мочеполовой системыэкскреция состоит главным образом из ацетил Месалазин.Характеристики больныхДля использования в пациентов с нарушениями функции печени и почек, результирующая снижение темповликвидации и повышение системной концентрации Месалазин может повторно представлятьповышенный риск нефротоксического побочных реакций.ПоказанияЛечение:I) крона болезнь локализована в толстой кишкеII) легкой до умеренной язвенный колит.Способ применения и дозыНеспецифический язвенный колитЛечение активного заболевания:Взрослые: Индивидуальные дозы, вплоть до 2-4 г в день в разделенных дозы.Дети: Индивидуальные дозы, начиная с 20-30 мг/кг массы тела ежедневно в разделенных дозах.ASAMAX 500 3Поддерживающее лечение:Взрослые: Индивидуальные дозы, начиная с 1,5-2 г ежедневно в разделенных дозах.Дети: Индивидуальные дозы, начиная с 20-30 мг/кг массы тела ежедневно в разделенных дозах.Болезнь КронаЛечение активного заболевания:Взрослые: Индивидуальные дозы, вплоть до 4 г в день в разделенных дозы.Дети: Индивидуальные дозы, начиная с 20-30 мг/кг массы тела ежедневно в разделенных дозах.Поддерживающее лечение:Взрослые: Индивидуальные дозы, вплоть до 4 г в день в разделенных дозы.Дети: Индивидуальные дозы, начиная с 20-30 мг/кг массы тела ежедневно в разделенных дозах.Asamax таблетки должны быть приняты в целом и не должны быть разделены. Asamax таблетки должны бытьпринимают после еды с небольшим жидкости. Таблетки не должны быть жевал.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к Месалазин, любой другой компонент продукта, или салицилатов.Серьезные функции печени и/или почечной недостаточностью.Склонностях к кровотечениям.Активной язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.Предупреждения и меры предосторожностиБольшинство пациентов, которые являются нетерпимость или индивидуальной непереносимости был выпущен является сульфасалазин способны принимать Asamaxбез риска подобных реакций. Однако осторожность рекомендуется при лечении больныхаллергия на сульфасалазин (риск аллергии к салицилатам).Осторожность рекомендуется у пациентов с нарушениями функции печени. Параметры функции печеникак ALT или АСТ должны оцениваться до и во время лечения, на усмотрениелечащий врач. Препарат не рекомендуется для использования у больных с почечнойобесценение. Месалазин индуцированной нефротоксичности следует подозревать у больных развивающихсянарушения функции почек во время лечения. Функции почек следует регулярно (например.сывороточного креатинина), особенно на начальном этапе лечения. Одновременное использованиедругие известные Нефротоксичное агентов, таких как НПВП и азатиоприн, может увеличить рискПочечная реакции.Месалазин индуцированной сердечными аллергические реакции (pleuropericarditis) и серьезные кровиdyscrasias сообщается Mbenga.rarely Месалазин. Лечение сМесалазин может увеличить риск гомеостаза у пациентов, получающих азатиоприн или 6-меркаптопурин. Лечение должно быть прекращено по подозрению или доказательства этихпобочные реакции.Asamax не рекомендуется для использования у младенцев и малышей до 2 лет из-за отсутствияданные о безопасности или эффективности.Как с все производные салициловой кислоты, рекомендуется особая осторожность у больных с хроническойНе конкретные легких болезней (CNSLD) из-за возможности для реакции гиперчувствительности.Беременность и период лактацииASAMAX 500 4Месалазин является беременность категории C лекарства (препараты, которые, вследствие ихФармакологические эффекты, вызвали или может быть предположительно вызывает, вредное воздействие начеловеческого плода или новорожденного, не вызывая пороки развития. Эти эффекты могут быть обратимыми.Сопровождающие тексты следует обратиться для получения более подробной информации).Asamax следует использовать с осторожностью во время беременности и лактации и только если потенциалпреимущества перевешивают возможные опасности, по мнению врача.Месалазин, как известно, пересекать плацентарный барьер, но имеющиеся ограниченные данные по использованиюЭто соединение у беременных женщин не позволяют оценку возможных вредных эффектов.В исследованиях на животных было отмечено никаких тератогенных эффектов.Месалазин экскретируется в грудное молоко. Концентрация намного ниже, чем в материнскойкровь, тогда как метаболит ацетил Месалазин появляется в аналогичных концентрациях. ТамЭто ограниченный опыт использования устных Месалазин у кормящих женщин.Влияние на способность привода и использование машинЛечение с Asamax вряд ли влияют на способность водить и/или использования машин. Когдавождения или эксплуатации машин, потенциального возникновения головокружение или головная боль должна бытьиметь в виду.Неблагоприятные эффектыНаиболее частые побочные реакции, видели в клинических испытаниях являются диарея (3%), тошнота (3%)абдоминальные боли (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и сыпь (1%). Гиперчувствительностьoccasionally.because могут появиться реакции, лекарственная лихорадка.Системы органовКлассОбщие> 1/100< 1/10Редкость> 1/1000,< 1/100Редкие> 1/10000,< 1/1000Очень редко< 1/10000Кровь илимфатической системырасстройстваЭозинофилия (в рамкахаллергическая реакция),лейкопения (в том числегранулоцитопения инейтропения),тромбоцитопения,агранулоцитоз, костьдепрессия костного мозга,увеличениеуровни methaemoglobinИммунной системырасстройстваPancolitis,реакция гиперчувствительностиНервной системырасстройстваголовокружение, периферическая невропатияСердечных расстройств pleuropericarditis *Органов дыхания, грудной клеткии средостениярасстройстваАллергические и фиброзных легкихреакции (в т.ч.одышка, кашель,бронхоспазм, аллергическийальвеолит, эозинофильнаяпневмония, интерстициальныйзаболевания легких, легочнойинфильтрат, пневмонит,плеврит)Желудочно-кишечного трактарасстройстватошнота, диарея,рвота,боли в животепанкреатит *500 ASAMAX 5Системы органовКлассОбщие> 1/100< 1/10Редкость> 1/1000,< 1/100Редкие> 1/10000,< 1/1000Очень редко< 1/10000Гепато желчныхрасстройства* гепатит, холестатическийгепатит, цирроз печени,Эмболизация печеночной артерии в провалКожи иподкожной клетчаткирасстройствааллергическиеДерматитОпорно-двигательного аппарата ина соединительной тканирасстройстваМиалгии, артралгии,Волчанка как синдромРепродуктивная системарасстройстваОлигоспермия(реверсивные)Психические расстройства настроенияПочек и мочевыводящих путейрасстройстваинтерстициальный нефрит *,нефротический синдром,почечная недостаточностьГенеральный расстройстви администрацияусловия сайтаГоловная боль лихорадкаИсследования крови methaemoglobinнастоящее время(*) Механизм pleuropericarditis, панкреатит, hepa

Результаты (русский) 2:

Месалазин (5-аминосалициловая кислота) 500 мг гастрорезистентные таблетки
представление
Asamax 500 желудочно-стойкие таблетки 500 мг: желтой охры цветные двояковыпуклой таблетки
, содержащие 500 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты). Длина около 17 мм, в среднем,
вес ок. 750 мг
Применение
действий
Фармакотерапевтическая группа: Кишечные противовоспалительные средства (A07 EC02).
Было установлено, что месалазин является активным компонентом сульфасалазина, что
используется для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Основываясь на клинических результатах, лечебная Значение месалазина после перорального, а также прямой кишки
управление Появляется быть из-за локального воздействия на воспаленную ткани кишечника, а не
системного эффекта.
Рост миграции лейкоцитов, аномальные продукцию цитокинов, увеличением производства
метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена В4 и увеличение образование свободных радикалов
в воспаленной ткани кишечника все это присутствует в больных с ВЗК. Месалазин имеет в пробирке
и в естественных условиях фармакологические эффекты, которые ингибируют хемотаксис лейкоцитов, снижение цитокинов и
лейкотриенов производства и мусор для свободных радикалов. В настоящее время неизвестно, какие, если таковые имеются,
эти механизмы играют доминирующую роль в клинической эффективности месалазина.
Фармакокинетика
Общие характеристики активного вещества
Планировка и наличие местного
терапевтической активности месалазина, скорее всего, зависит от местной контакта медицины
с пораженной площади слизистой оболочки кишечника.
Таблетки Asamax состоят из сжатого месалазина ядра таблетки, покрытой желудочно-стойкие
покрытия. После введения таблетки Разложение происходит в последней части тонкой
кишки и в восходящей ободочной кишки интерстициальной жидкости, выпуская месалазина для местного действия.
транзит и выпуск месалазина после перорального приема не зависит от пищевой совместного введения,
В то время как системное всасывание будет снижена.
Поглощение
5 - 20% от потребляемого дозы будут поглощены После перорального, преимущественно
. из толстой кишки
После перорального введения таблетки Asamax, месалазин обнаруживается в плазме
приблизительно 5 часов после введения. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются
8,5 часов после введения дозы.
ASAMAX 500 2
распространения
Месалазин и ацетил-месалазина не пересекают гематоэнцефалический барьер. Связывание белков
месалазина составляет приблизительно 50%, а ацетил-месалазина около 80%.
После постепенного уменьшения, месалазин больше не будет обнаруживаться 12 часов после введения дозы.
Кривая концентрация в плазме ацетил-месалазина по той же схеме, но
концентрации;. как правило, выше и устранение медленнее
метаболические соотношение ацетил-месалазина является месалазина в плазме после перорального
колеблется от 3,5 1,3 после 500mgx3 и 2gx3 дозах, соответственно, что предполагает насыщающегося
дозозависимое ацетилирование.
Средняя равновесная концентрация в плазме крови месалазина примерно 2 мкмоль / л, 8
мкмоль / л и 12 мкмоль / л после 1,5 г, 4 г и 6g суточных дозах, соответственно. Для acetylmesalazine
соответствующей концентрации 6 мкмоль / л, 13 мкмоль / л и 16
мкмоль / л
биотрансформации
Месалазин метаболизируется как предварительно системно на слизистую оболочку кишечника и системно в
печени являются N-ацетил-месалазина (ацетил-месалазина). Некоторые ацетилирования также происходит через
действием бактерий ободочной кишки. Ацетилирование видимому, не зависит от ацетилирования
фенотипа пациента.
Ацетил-месалазина считается клинически, а также токсикологически неактивным, но это по-прежнему
необходимо окончательного подтверждения.
Устранение
полураспада в плазме чистого месалазина составляет приблизительно 1 час и ацетил-месалазина
нескольких часов. Оба вещества из организма с мочой и калом. Мочевого
экскреции в основном состоит из ацетил-месалазина.
Характеристики у пациентов
для лечения пациентов с нарушениями функции печени и почек, в результате снижение скорости
элиминации и увеличение системного концентрации месалазина небольшой представляют
повышенный риск нефротоксических побочных реакций.
Показания
The Лечение:
я) болезни Крона локализуется в толстой кишке
II) легкой до умеренной язвенный колит.
Администрация и дозировка
язвенный колит
лечение активного заболевания:
Взрослые: индивидуальная дозировка, до 2 - 4 г в день в несколько dawek.
Дети: индивидуальная дозировка, начиная с 20-30 мг / кг массы тела в сутки в несколько dawek.
ASAMAX 500 3
Техническое обслуживание лечения:
Взрослые:. индивидуальную дозу, начиная с 1.5-2g ежедневно в разделенной dawek
детей: индивидуальную дозу, начиная с 20-30 мг / кг массы тела в сутки в несколько dawek .
Болезнь Крона
Лечение активного заболевания:
Взрослые: Индивидуальный лекарственной, до 4G ежедневно в разделенной dawek.
Дети: Индивидуальный лекарственной, начиная с 20-30 мг / кг массы тела в сутки в несколько dawek.
Поддерживающее лечение:
Взрослые: индивидуальную дозу, до 4g Ежедневно в разделенной dawek.
Дети: Индивидуальный доза, начиная с 20-30 мг / кг массы тела в сутки в несколько dawek.
Таблетки Asamax должны быть приняты целое и не должны быть разделены. Asamax таблетки следует
принимать после еды с небольшим количеством жидкого. Таблетки не следует жевать.
Противопоказания
Гиперчувствительность это месалазина, любой другой компонент продукта, или салицилатов.
Сильная печень и / или почечная недостаточность.
Увеличение кровотечения тенденция его.
Активные язвы желудка и / или двенадцатиперстной кишки.
Предупреждения и меры предосторожности
Большинство пациентов которые нетерпимы или непереносимости сульфасалазина, что способны взять Asamax
без риска подобных реакций. Тем не менее, осторожность рекомендуется при лечении больных
аллергией на Сульфасалазин (риск аллергии салицилаты).
Осторожность рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Параметры функции печени
, такие как АЛТ или АСТ должны оцениваться до и во время лечения, в усмотрению
лечащего врача. Лекарство не рекомендуется для применения у больных с почечной
обесценения. Месалазин-индуцированной нефротоксичности следует заподозрить у пациентов развивающихся
почечной дисфункции во время лечения. Функции почек следует регулярно контролировать (например,
креатинин сыворотки), особенно на начальном этапе лечения. Одновременное использование
других известных нефротоксических веществ, сухой, как НПВП и азатиоприн, небольшое увеличение риска
почечных реакций.
месалазина-индуцированной реакции гиперчувствительности (сердечные pleuropericarditis) и серьезные крови
дискразиями поступало редко с месалазина. Одновременно лечение с
месалазина может увеличить риск дискразии у пациентов, получающих азатиоприн или 6
меркаптопурин. Лечение должно быть прекращено по подозрению или доказательств этих
побочных реакций.
Asamax не рекомендуется для использования в детей и детей ясельного возраста ниже 2 лет из-за отсутствия
данных по безопасности и / или эффективности.
Как со всеми производными салициловой кислоты, особую осторожность рекомендуется У больных с хронической
неспецифического болезнями легких (CNSLD) в связи с потенциалом для реакций гиперчувствительности.
Беременность и лактация
ASAMAX 500 4
Месалазин является Беременность Категория C лекарства (препараты, которые, благодаря их это
фармакологические эффекты, вызвали или маленький бежевый Подозреваемый Причинение , вредное воздействие на
плод человека или новорожденного, не вызывая пороки развития. Эти небольшие эффекты обратимы.
Сопровождающие тексты должны быть проведены консультации для более подробной информации).
Asamax следует использовать с осторожностью, во время беременности и в период лактации и только если потенциальные
выгоды перевешивают возможные опасности в Мнение врача.
месалазина, как известно, проникает через плацентарный барьер, но ограниченные данные по использованию
этого соединения в беременных женщин не позволяют оценивать возможные вредные последствия.
Нет тератогенных эффектов не наблюдалось в исследованиях на животных.
месалазина из организма в материнском молоке. Концентрация гораздо ниже, чем в материнской
крови, В то время как метаболит - ацетил-месалазина - Появляется в подобных концентрациях. Там
является ограниченный опыт применения перорального месалазина в кормящих женщин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и машины
Лечение Asamax маловероятно, что: влияет на способность к вождению и / или использование машины. Когда
вождения или эксплуатации машин, потенциал появление головокружения или головной боли следует
иметь в виду,.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции видели в клинических испытаниях являются диарея (3%), тошнота (3%),
боли в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и сыпь (1%). Гиперчувствительности
реакции и лекарственная лихорадка небольшая происходят время от времени.
Система органов
Класс
Общие
> 1/100,
<1/10
Необычный
> 1/1000,
<1/100
Редкий
> 1/10000,
<1/1000
Очень редко
<1 / 10,000
Кровь и
лимфатической системы
расстройств
эозинофилия (как часть
аллергической реакции),
лейкопения (в том числе
и гранулоцитопения
нейтропения),
тромбоцитопения,
агранулоцитоз, кости
депрессии мозга,
Увеличение
уровня метгемоглобина
Иммунная система
расстройства
Pancolitis,
реакции гиперчувствительности
нервной системы
расстройства
периферической нейропатии головокружение
Сердечные заболевания pleuropericarditis *
респираторные, грудной
и средостения
расстройства
и фиброзных легких Аллергические
реакции (в т.ч.
одышка, кашель,
бронхоспазм, аллергический
альвеолит, эозинофильная
пневмония, интерстициальная
болезнь легких, легочной
инфильтрацией, пневмонит,
плеврит)
желудочно-кишечного тракта
расстройств
тошнота, диарея,
рвота,
боли в животе
панкреатита *
ASAMAX 500 5
Система органов
Класс
Общие
> 1/100,
<1/10
Необычный
> 1/1000,
<1/100
Редкий
> 1/10000,
<1/1000
Очень редко
<1 / 10,000
Гепато-желчевыводящих
расстройства
* гепатит, холестатическая
гепатит, цирроз,
печеночная недостаточность
кожи и
подкожной клетчатки
расстройства
аллергия
дерматит
опорно-двигательного аппарата и
соединительной ткани
расстройства
миалгия, артралгия,
волчанка как синдром
репродуктивной системы
нарушения
Oligospermia
(обратимые)
Психические расстройства настроения качается
Реналь и мочевыводящих
расстройства
интерстициальный нефрит *,
нефротический синдром,
почечная недостаточность
Общие нарушения
и администрация
сайта Условия
лихорадка головная боль
Исследования метгемоглобина в крови
присутствует
(*) механизм pleuropericarditis, панкреатит, HEPA

Результаты (русский) 3:

Mesalazine 5-Aminosalicylic кислота) - 500 мг желудочно-устойчивостью таблеток
представление
Asamax 500 желудочно-стойкие к tablet 500 мг: желтый цвет охры
эксплутационные таблетки 500 мг mesalazine 5-Aminosalicylic кислоты). Длина прибл. 17 мм, средняя,
вес прибл. 750 мг
использует
действия
фирменного группа: кишечные активация микроциркуляции агентов (A07 EC02) .
Было установлено, что mesalazine является активным компонентом sulfasalazine, проверьте : такие как uptime 'который
объявлений для лечения эпителиальный копчиковый ход и проктолога.
на основе клинических результатов, терапевтическое значение mesalazine после устные, а также ректальных
администрации представляется из-за местных воздействие на эмоциональной кишечных ткани, а не
SSC). эффект.
Увеличить leucocyte миграции,Необычный иммунореабилитация производства, увеличению производства
жаропонижающим действием метаболитов, в частности leukotriene B4, и увеличение свободной радикальной создание
в эмоциональной северном тканей всех присутствующих в пациентов с МБР. Mesalazine имеет in vitro и in vivo
фармакологических эффектов, которые препятствуют leucocyte уравнений хемотаксиса, уменьшить иммунореабилитация
leukotriene производства и откачивающий для свободных радикалов.В настоящее время она неизвестный проверка с : такие как uptime 'что, если таковые имеются,
эти механизмы играть доминирующую роль в клинической эффективности mesalazine.
Фармакокинетика
общие характеристики активного вещества
размещения и наличия на местном уровне
терапевтической активности mesalazine мост скорее всего зависит от местных контакт медицины
с фермером области чем тиамин.
Asamax планшетных компьютеров состоят из сжатого mesalazine планшетный компьютер core покрытием с желудочно-устойчивостью
покрытие. Следующей администрации tablet дезинтеграции происходит в последней части тонкая кишка adenocarcinoma
и в порядке возрастания двоеточие внутритканевому отеку жидкость, освободив mesalazine для действий на местном уровне.
транзита и освобождение mesalazine после устного администрации является независимым продовольствия coadministration,
В то время как SSC). покрытия будет сокращен.
Поглощение
5 -20% от пищевод дозы будут покрыты за счет следующих устных администрации, преимущественно
от толстая кишка adenocarcinoma.
следующих устных администрации Asamax планшетных ПК, mesalazine обнаруживаемый в плазме
около 5 часов после администрации. Максимальное плазменный объединения рассматриваются
8,5 часов после облучения.
ASAMAX 500 2
распределения
Mesalazine Mesalazine и NAAG-не крови и мозг барьера. Белка переплет
mesalazine составляет приблизительно 50% и NAAG-mesalazine 80 % .
после постепенного уменьшения, mesalazine больше не будет обнаруживаться 12 часов после облучения. В
плазменные концентрации на кривой NAAG-mesalazine по той же схеме, но
слияние все генетически измененные продукты питания по выше, и ликвидации медленнее.
метаболических соотношение NAAG-mesalazine mesalazine в плазме после устного администрации
варьируется от 3,5 до 1,3 после 500mgx3 и 2-GX3 дозировку, соответственно, подразумевающий насыщающейся активной среды
доза-зависимые acetylation.
Означает стабильного состояния плазма слияния mesalazine примерно 2 micromol/L, 8
micromol/л и 12 micromol/л после 1,5 g, 4g и 6g ежедневной дозы лекарств, соответственно. Для acetylmesalazine
Соответствующие объединения являются 6 micromol/L, 13 micromol/л и 16
micromol/L.
Максимальная концентрация препарата
Mesalazine метаболизироваться путем гликолиза, как предварительно изданные в чем тиамин и системно в
печени является N-NAAG-NAAG-mesalazine mesalazine ( ). Некоторые acetylation также происходит за счет
действий colonic бактерий. Acetylation по-видимому, быть независимой от acetylator
фенотип пациента.
NAAG-mesalazine считается клинически, а также из токсически неактивно, но это по-прежнему
потребности окончательного подтверждения.
Ликвидации
плазменный половину жизни чистый mesalazine примерно 1 час и NAAG-mesalazine
несколько часов. Оба вещества, экскрементах сельскохозяйственных животных с мочой и фекалиями. мочевых экскреции
состоит в основном из NAAG-mesalazine.
Макросы в пациентов
для использования у пациентов с ослабленным зрением печени и почек функции, в результате чего поток" принесет снижение ликвидации и увеличение
SSC). концентрация mesalazine может представлять собой
повышение риска Нефротоксичное негативные реакции.
Признаков
обращению:
i) проктолога локализации на двоеточие
ii) мягкий, умеренный эпителиальный копчиковый ход.
Дозировки и администрации
эпителиальный копчиковый ход
лечение инфекции:
катушка предлагает: индивидуальной дозировке, до 2 - 4g ежедневно в разделенных дозах язычок.
ДЕТЕЙ: индивидуальная дозировка, начиная с 20-30 мг/кг ежедневно восприимчив в разделенных дозах язычок.
ASAMAX 500 3
лечение:
катушка предлагает: индивидуальной дозировке, начиная с 1,5 -2g ежедневно в разделенных дозах язычок.
ДЕТЕЙ: индивидуальная дозировка, начиная с 20-30 мг/кг ежедневно восприимчив в разделенных дозах язычок.
проктолога
лечение инфекции:
катушка предлагает: индивидуальной дозировке, до 4g ежедневно в разделенных дозах язычок.
ДЕТЕЙ: индивидуальная дозировка, начиная с 20-30 мг/кг ежедневно восприимчив в разделенных дозах язычок.
Лечение:
катушка предлагает: индивидуальной дозировке, до 4g ежедневно в разделенных дозах язычок.
ДЕТЕЙ: индивидуальная дозировка, начиная с 20-30 мг/кг ежедневно восприимчив в разделенных дозах язычок.
Asamax планшетные ПК должны быть приняты всем и не должны быть разделены. Asamax планшетных ПК должен быть
принято после еды, а также некоторые жидкости. Эти таблетки не должно быть жуют.
Противопоказания
герпес является mesalazine, любых других компонентов продукта, или керамических конструкционных материалов.
камином CTEF-r) в печени и/или почек.
Для выпуска воздуха.
Активная оценка желудка и/или Двенадцатиперстная кишка.
Предупреждения и меры предосторожности при
Большинство пациентов, которые были привиты или повышенная чувствительность к холоду sulfasalazine могут принять Asamax
без риска подобных реакций. В то же время осторожность рекомендуется при лечении больных
аллергия на sulfasalazine (риск аллергии на керамических конструкционных материалов) .
Осторожность рекомендуется для лечения больных с нарушениями функций печени. Печень параметры функции
хотел бы ALT или AST должны оцениваться до и во время лечения,По усмотрению
лечащим врачом. В медицине не рекомендуется для применения у пациентов с почечной недостаточностью
CTEF-r) в. Mesalazine-индуцированное nephrotoxicity должна быть заподозрены в пациентов развивающихся
почечной дисфункции во время терапии. В почечной функции следует регулярно контролируется (например,
сыворотку Креатинин), особенно на начальном этапе лечения. Одновременное использование
Известны и другие Нефротоксичное агентов, таких, как при применении обезболивающих средств и azathioprine, может увеличить риск
почечной реакции.
Mesalazine-искусственный сердечный герпес реакций (pleuropericarditis) и серьезные заболевания крови
dyscrasias редко сообщается mesalazine. сопутствующего лечения с
mesalazine может увеличить риск dyscrasia в пациентов, получающих azathioprine или 6-
mercaptopurine.Лечение должно быть прекращено по подозрению или доказательств этих
негативные реакции.
Asamax не рекомендуется использовать для младенцев и детей раннего возраста ниже 2 лет из-за отсутствия
данные по безопасности и/или эффективности.
Как и все АНТИБАКТЕРИАЛЬНЬIЙ ГЕЛЬ для умывания производных финансовых инструментов, особую осторожность рекомендуется для пациентов с хронической
конкретные болезни (CNSLD) из-за возможности для герпес реакции.
Период беременности и кормления грудью
ASAMAX 500 4
Mesalazine - это беременность категория C лекарственных препаратов (средствам проверки с : такие как uptime ', которые по причине их
фармакологического воздействия, или могут быть подозрения, вредных последствий для плода или новорожденного с
без пороков развития. Эти последствия могут быть цели.
сопроводительные тексты должны быть проведены консультации для получения более подробной информации) .
Asamax следует использовать с осторожностью в период беременности и кормления грудью и только в том случае, если потенциальные преимущества перевешивают возможные научно изучать как предусмотрено в
по мнению врача.
Mesalazine известен в Плацентарная барьер, но ограниченность имеющихся данных об использовании
этот комплекс в беременных женщин не дать оценку возможных вредных последствий.
Нет тератогенный эффекты были ясны noobserved на животных.
Mesalazine привести поточную систему грудного молока. Концентрация гораздо меньше, чем в материнской
кровь, в то время как метаболит - NAAG-mesalazine - появится в аналогичные слияния. В
является ограниченный опыт применения mesalazine в кормящих женщин.
воздействие на способность передачи и использования машин
Обращения с Asamax вряд ли скажется на способности для привода и/или использования машин. При
движения или работы механизма, возможности возникновения головокружения или bi
следует иметь в виду.
(наиболее часто негативные последствия
реакцию видели в клинических испытаниях, диарея (3 % ), тошнота (3 % ),
вместо консультации боль (3 % ), bi (3 % ), рвоту (1 %) и сыпь (1 % ). герпес
Реакция и контролю над наркотиками лихорадка может время от времени происходят.
Тела
класса
общего
>1/100,
<= 1/10
редкость
>1/1000,
<1:100
редких
>1/10, 000 долл.США,
< 1/1000
очень редко
< 1/ 10 000
крови и лимфатической системы

- вместо консультации
в (как часть
аллергическая реакция) ,
leucopenia (в том числе
granulocytopenia и
neutropenia) ,
гемолитический уремический,
agranulocytosis, костный мозг причина
,
более
methaemoglobin уровнях
Иммунная система
- вместо консультации
Pancolitis,
герпес реакция
нервной системы
- вместо консультации
головокружение периферийные невропатии
сердечного является образовательной вместо консультации pleuropericarditis *
дыхательных, грудной и круговая эксцизия

является образовательной вместо консультации
аллергия и fibrotic рак легких
реакции (в том числе
одышка, кашель,
бронхоспазм, аллергические, удаление кист eosinophilic

пневмония, отеку легких, легочной инфильтрации

- новый поворот, произошло,
Pleuritis)
желудочно-
- вместо того, чтобы консультации
тошнота, рвота,
вместо консультации диарея,
боль
при хроническом панкреатите *
ASAMAX 500 5
система власти
класса
общего
>1/100,
<= 1/10
редкость
>1/1000,
<1:100
редких
>1/10, 000 долл.США,
< 1/1000
очень редко
< 1/10 000
годичная выживаемость детей после трансплантации
расстройств
гепатита * ,, потомство, хроническое ХОЛЕСТАТИЧЕСКОЕ ПОРАЖЕНИЕ
гепатита, цирроза,
печеночная неспособность
кожи и подкожных тканей
- вместо консультации

аллергия
soborrheic
костно-мышечной системы и
Соединительной ткани - вместо того, чтобы консультации

, НИИБ вспышка чикунгуньи,
Парамушире-синдромов
эмбриона сбору данных является образовательной вместо системы консультаций

Oligospermia
(цели)
психиатрических настроении - вместо того, чтобы консультации
почек и мочеполовой
- вместо консультации
нефрит внутритканевому отеку * ,
nephrotic иммунодефицита,
почечной недостаточностью
общие является образовательной вместо консультации
и администрации сайта условия
bi
лихорадка
расследований кровь methaemoglobin
настоящей
( * ) механизм pleuropericarditis,При хроническом панкреатите, фильтр HEPA